硝苯地平研究现状护理论文
问:硝苯地平有那些药理作用,通过什么作用机制发挥作用
- 答:硝苯地平控释片的药理作用:
是1、4 二氢吡啶类钙离子拮抗剂, 钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入蚂搜细胞。
特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
能扩张冠状动脉,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。
可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛, 增加狭窄血管的血流量,提高供氧量。
硝悔稿苯地平是第闷前历一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物.
特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化.
但药效时间短,血压波动大,有负性肌力和负性传导作用, 增加冠心病患者的死亡率。
问:影响硝苯地平合成的因素
- 答:医药工业高通量筛选出了很多药物,多数由于生物利用度差兆判而不得不放弃进一步 临床研究。造成这种困难的一个重要因素就是低溶解度和低溶出度导致的生物利用度过 低。临床上往往需要采用高剂量来达到预期的疗效,导致了不期望的副作用的发生。
目前改善所述可溶性差的药物的所需性质包括但埋亏不限于以下技术手段降低粒 度、液体制剂、共溶剂、络合作用、共结晶和固体分散体等。
硝苯地平(Nifedipine,NFP),为二氢吡啶类钙离子拮弯猜神抗药,临床广泛应用于 高血压及心绞痛等疾病的治疗。NFP系难溶性化合物,其溶解度(pHl-7)极小,约为 10-12 μ g · mL—1,且很少受pH变化的影响。对于难溶性药物而言,溶出是其吸收的限速过 程,选用不同的辅料和生产工艺所制备的制剂溶出度也将不同,因此带来临床疗效的差异。 而选用合适的辅料和制备工艺,可促进药物溶出速度 - 答:造成这种困难的一个重要因素就是低溶解度和低溶出度导致的生物利用裤猜度过 低。临床上往往胡陆型需要采用高剂量来达悉简到预期的疗效,导致了不期望的副作用的发生。
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